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“敲開”吡啶類化合物高效合成的“新大門”！

來源：科技日報 ? 2022-03-29 16:05:23

記者28日從南開大學(xué)獲悉，該?；瘜W(xué)學(xué)院王曉晨課題組利用有機(jī)硼做催化劑，巧妙地激活了吡啶環(huán)C3位的反應(yīng)活性，成功“敲開”了吡啶類化合物高效合成的一扇“新大門”，相關(guān)論文在線發(fā)表于國際學(xué)術(shù)期刊《美國化學(xué)會志》。

據(jù)介紹，吡啶類化合物是農(nóng)藥、醫(yī)藥、日用化學(xué)品等產(chǎn)業(yè)的基礎(chǔ)原料之一，科學(xué)家通過對吡啶分子的修飾改造，制造出了農(nóng)藥除草劑百草枯、抗腫瘤藥物尼洛替尼、抗結(jié)核藥物異煙肼等。然而，在吡啶環(huán)上C2位、C3位、C4位這三個可供修飾改造的位點中，由于獨(dú)特的結(jié)構(gòu)性質(zhì)，“C3位”始終“難以撼動”，成為阻礙人們進(jìn)一步改造利用吡啶的一道“難關(guān)”。

“我們迫切需要開發(fā)一種通用、高效的方法，實現(xiàn)吡啶C3位的精準(zhǔn)定點修飾。新結(jié)構(gòu)就能帶來新機(jī)會，完成這項基礎(chǔ)性工作，找到一種新的方法對于醫(yī)藥、化工等眾多產(chǎn)業(yè)發(fā)展具有重要的意義。”王曉晨說。

王曉晨課題組利用有機(jī)硼催化硼氫化反應(yīng)的高活性，實現(xiàn)了難度較大的吡啶去芳構(gòu)化，使其電子結(jié)構(gòu)發(fā)生變化，相當(dāng)于注入了電子，顯著增強(qiáng)了C3位的電子云密度，激活了C3位的反應(yīng)活性。實驗驗證，王曉晨課題組建立的吡啶間位官能化新策略，對于各種取代的吡啶和亞胺均適用，可直接應(yīng)用于多個藥物分子的修飾改造，且適用于醛、酮等多種親電試劑。

“更值得關(guān)注的是，新策略下的催化反應(yīng)吡啶用量小，僅需一個當(dāng)量，位置選擇性專一，反應(yīng)條件溫和，最高不超過80℃。”王曉晨表示，新方法為含吡啶藥物分子的后修飾提供了一條便捷、高效、精準(zhǔn)、通用的新途徑。

標(biāo)簽： 吡啶類化合物 硼氫化反應(yīng) 電子結(jié)構(gòu) 吡啶分子

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